2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

酪蛋白激酶 (CK) 是一组普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶，可调节真核生物的多种细胞功能，包括对通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解的底物蛋白质进行磷酸化。已从多种来源鉴定出两种酪蛋白激酶，即酪蛋白激酶-1 (CK-1) 和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

CK1 激酶在哺乳动物中至少有七种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，CK1 激酶磷酸化各种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和细胞凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。酪蛋白激酶 2 (CK2) 是一种高度多效性的丝氨酸-苏氨酸激酶，可催化 300 多种蛋白质的磷酸化，这些蛋白质与调节多种细胞功能有关，例如信号转导、转录控制、细胞凋亡和细胞周期。

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158975
    VRK1/CK1-IN-1 Inhibitor 98.69%
    VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (CK1) 的双重抑制剂，其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，CK1 的 δ 和 ε 同工型的 IC50 分别为 17 nM 和 15 nM。
    VRK1/CK1-IN-1
  • HY-120084
    BTX161 Inhibitor 99.20%
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-P3815
    Casein Kinase 2 Substrate Peptide 98.47%
    Casein Kinase 2 Substrate Peptide 是一种常见的 CK2 底物肽。Casein Kinase 2 Substrate Peptide 的 C 端与 5-[(2-氨基乙基)氨基]萘-1-磺酸 (EDANS) 结合。Casein Kinase 2 Substrate Peptide 可用于蛋白激酶 CK2 活性的测定。
    Casein Kinase 2 Substrate Peptide
  • HY-114858
    Epiblastin A Inhibitor 99.51%
    Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
    Epiblastin A
  • HY-100114
    TA-01 Inhibitor 99.86%
    TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
    TA-01
  • HY-111820
    CK1-IN-1 Inhibitor 99.19%
    CK1-IN-1 (Compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε 的 IC50 值分别为 15 nM 和 16 nM。CK1-IN-1 抑制 p38α MAPK，IC50 为 73 nM。CK1-IN-1 可用于心肌生成研究。
    CK1-IN-1
  • HY-156816
    ON 108600 Inhibitor 99.73%
    ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
    ON 108600
  • HY-18285
    Longdaysin Inhibitor 99.83%
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
    Longdaysin
  • HY-110052
    TBCA Inhibitor 99.45%
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-132175
    CK2 inhibitor 2 Inhibitor 98.51%
    CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
    CK2 inhibitor 2
  • HY-148491
    CSNK1-IN-2 Inhibitor 99.22%
    CSNK1-IN-2 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN-2 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性，IC50 值为 2.52 μM。CSNK1-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。
    CSNK1-IN-2
  • HY-153866
    CK1-IN-2 Inhibitor 99.54%
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2
  • HY-123955
    Casein Kinase inhibitor A86 Inhibitor 99.26%
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A86
  • HY-15704
    LH846 Inhibitor 98.18%
    LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，IC50 值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。
    LH846
  • HY-N3127
    Orobol Inhibitor 99.28%
    Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。
    Orobol
  • HY-114653
    SRPIN803 Inhibitor 99.17%
    SRPIN803 是一种有效的 CK2 和 SRPK1 双重抑制剂，IC50 分别为 203 nM 和 2.4 μM。SRPIN803 具有抗血管生成活性。SRPIN803 可用于年龄相关性黄斑变性的研究。
    SRPIN803
  • HY-108606
    PI-828 Inhibitor 99.62%
    PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
    PI-828
  • HY-145260
    BRD4/CK2-IN-1 Inhibitor 98.21%
    BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
    BRD4/CK2-IN-1
  • HY-145320
    TMX-4113 Inhibitor 99.08%
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-124833
    Quinalizarin Inhibitor
    Quinalizarin 是一种有效、且具有选择性和细胞渗透性的蛋白激酶 CK2 抑制剂，Ki 大约为 50 nM，IC50 为 110 nM。Quinalizarin 可诱导某些癌细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quinalizarin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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